Es la modificación que sufre la acción de un medicamento por la presencia de otro u otros medicamentos que se administran simultáneamente. El resultado puede ser que los efectos se potencien o antagonicen, o que surjan otros efectos que pueden ser calificados como interacciones adversas.
• Clasificación
• Interacciones farmacéuticas
• Interacciones farmacocinéticas
• Interacciones farmacodinámicas
• Interacciones farmacéuticas
– Denominada incompatibilidad farmacológica, son reacciones que se producen in vitro antes de administrar los medicamentos, y se deben a incompatibilidades fisicoquímicas entre los fármacos o entre un fármaco y su vehículo
– Generalmente provocan la inactivación de ambos fármacos. Tiene importancia cuando se administran por ej, antibióticos por infusión EV. Ej. La inactivación cuando se mezclan en el mismo suero la penicilina G con tetraciclinas, lincomicina, aminofilina o heparina, o cuando se mezcla carbenicilina con estreptomicina, lincomicina, eritromicina, adrenalina
Interacciones farmacocinéticas
Son las reacciones que ocurren in vivo cuando un medicamento altera la absorción, distribución, metabolismo o excreción del otro, aumentando o disminuyendo la cantidad de medicamento en su sitio de acción.
Estas interacciones no son siempre previsibles, pues algunas afectan a una parte de pacientes que toman la combinación de fármacos.
Las interacciones pueden darse a distintos niveles, alterando la absorción, distribución, metabolismo y la excreción
Fármacos potencialmente desencadenantes de la interacción:
– Los que muestren una alta afinidad a las proteínas, y puedan desplazar a otros fármacos de sus sitios de fijación;
– Fármacos que alteran el metabolismo de otros fármacos (estimulación o inhibición); los que alteran la función renal y aclaramiento renal de otros fármacos.
Fármacos que potencialmente son objeto de interacción:
– Aquellos que tienen una curva de dosis efecto de gran pendiente, de forma que cambios pequeños en la dosis producen grandes cabios en el efecto, lo cual es importante en interacciones que reducen el efecto del fármaco.
– Los que dependen para su eliminación de vías metabólicas autoinducibles o fácilmente saturables
– Los que tienen un índice terapéutico pequeño y originan toxicidad a causa de la interacción.
Interacción que modifica la absorción
Un fármaco puede limitar parcial o totalmente la absorción o puede facilitar su absorción, haciendo que alcance niveles altos potencialmente tóxicos; pueden ocurrir en el TGI por interacciones fisicoquímicas, alteración de la motilidad GI y el vaciamiento gástrico, por cambios en la flora intestinal o por daño de la mucosa y a nivel tisular por asociación de fármacos vasoconstrictores.
Por interacciones fisicoquímicas
– Los antiácidos que contienen calcio Ca++ y otros cationes metálicos forman quelatos con las tetraciclinas, impidiendo su absorción.
– Los antiácidos cambian el pH del TGI, afectando la ionización de fármacos, reduciendo la absorción de antimicrobianos como la penicilina, tetraciclina, ácido nalidíxico, nitrofurantoina, sulfonamidas.
– Los iones calcio y hierro, y los cationes metálicos presentes en los antiácidos son quelados por las tetraciclinas.
– Dos fármacos pueden unirse entre si, formando complejos que imposibilitan la absorción: colestiramina-digitoxina; o colestiramina con warfarina, , tiroxina-esteroides
– Adsorción, con el carbón activado que adsorbe sustancias como cloruro de mercurio, imipramina, nitrato de estricnina, fenobarbital, clorpromazina, nicotina, aspirina, carbamatos. Útil en intoxicaciones y envenenamientos
Por alteración de la motilidad GI y vaciamiento gástrico:
– como la metoclopramida que acelera el vaciamiento gástrico y aumenta la motilidad intestinal, los anticolinérgicos y opioides disminuyen l motilidad.
Por cambios en la flora intestinal:
– La flora intestinal es importante porque sintetiza vitamina K y además puede desconjugar enzimáticamente a los metabolitos conjugados excretados por la vía biliar, favoreciendo que sean reabsorbidos a nivel intestinal (circulación enterohepática).
Por daño en la mucosa
– Ej la colchicina que inhibe la metafase y a altas dosis evita que las células entren en mitosis, afectando células de racambio rápido como el epitelio intestinal.
A nivel tisular por asociación con vasoconstrictores.
– El uso de epinefrina en asociación con anestésicos locales permite disminuir la absorción del anestésico y de esta forma se localiza el medicamento en el sitio deseado
