Con excepción de los Coxib, y los para-aminofenoles (acetaminofén o paracetamol), los antiinflamatorios no esteroideos son ácidos orgánicos débiles. Algunos son ácidos carboxílixcos, mientras que otros son ácidos enólicos.
La nabumetona es una cetona administrada como un profármaco que luego es metabolizado a su forma activa ácida.
Por vía oral, poseen una rápida y buena absorción, incluyendo en pacientes vejetarianos.
Presentan una elevada unión a proteinas plasmáticas y una buena distribución por difusión pasiva pH dependiente, así como gran liposolubilidad.
La vida media de los AINE es muy variable por lo que se los divide en tres grupos:
Vida media corta<6 aspirina="" br="" diclofenaco="" ej.="" etodolaco="" fenoprofeno="" h="" ibuprofeno="" indometacina="" ketoprofeno.="">
Vida media intermedia (entre 6 y 10 h): ej. diflunisal, fenbufen, carprofeno.
Vida media larga (>10 h): ej. nabumetona, naproxeno, fenilbutazona, piroxicam y sulindac.
Presentan metabolismo hepático, presentando efecto del primer paso por vìa oral.
Por lo general, son altamente metabolizados, bien siguiendo la fase I y luego la fase II o bien directamente fase II (glucoronización). La mayoría son metabolizados por la familia enzimática del citocromo P450: CYP3A como el CYP3A4 o CYP2C y el CYP2C19 o CYP2C9.
Tienen buena biodisponibilidad (las excepciones notables son el diclofenaco: 54% y la aspirina: 70%), la unión proteica es reversible.
Su excreción es fundamentalmente renal y, en su mayoría, en forma de metabolitos.
La velocidad de absorción de AINE se reduce con los alimentos, pero se puede administrar con alimentos o antiácidos para minimizar la gastrolesividad, sobre todo en tratamientos prolongados. A pesar de que tarda más en absorberse el medicamento con comida, el total absorbido no disminuye.
Debido a que la unión proteica es saturable, a medida que la dosis aumenta, la concentración plasmática del naproxeno, salicilatos, fenilbutazona y posiblemente ibuprofeno aumentan de manera no proporcional a como iban en aumento a dosis bajas.
Vida media intermedia (entre 6 y 10 h): ej. diflunisal, fenbufen, carprofeno.
Vida media larga (>10 h): ej. nabumetona, naproxeno, fenilbutazona, piroxicam y sulindac.
Presentan metabolismo hepático, presentando efecto del primer paso por vìa oral.
Por lo general, son altamente metabolizados, bien siguiendo la fase I y luego la fase II o bien directamente fase II (glucoronización). La mayoría son metabolizados por la familia enzimática del citocromo P450: CYP3A como el CYP3A4 o CYP2C y el CYP2C19 o CYP2C9.
Tienen buena biodisponibilidad (las excepciones notables son el diclofenaco: 54% y la aspirina: 70%), la unión proteica es reversible.
Su excreción es fundamentalmente renal y, en su mayoría, en forma de metabolitos.
La velocidad de absorción de AINE se reduce con los alimentos, pero se puede administrar con alimentos o antiácidos para minimizar la gastrolesividad, sobre todo en tratamientos prolongados. A pesar de que tarda más en absorberse el medicamento con comida, el total absorbido no disminuye.
Debido a que la unión proteica es saturable, a medida que la dosis aumenta, la concentración plasmática del naproxeno, salicilatos, fenilbutazona y posiblemente ibuprofeno aumentan de manera no proporcional a como iban en aumento a dosis bajas.
