Morfina

La morfina es un analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado los kappa, en el SNC.

Indicaciones terapéuticas

Solución  inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%: procesos dolorosos de intensidad severa; dolor postoperatorio inmediato; dolor crónico maligno; dolor asociado a IAM; disnea asociada a insuf. ventricular izda. y edema pulmonar; ansiedad ligada a cirugía.

Formas orales: Tratamiento prolongado del dolor crónico intenso; dolor postoperatorio, se debe individualizar dosis según severidad del dolor y respuesta.

En general:

– Sol. inyectable de morfina hidrocloruro al 1% o 2%:

– Vía SC o IM: ads.: 5-20 mg/4 h. Niños: 0,1-0,2 mg/kg/4 h, máx. 15 mg/24 h.

– Iny. IV lenta: ads.: 2,5-15 mg en 4-5 min; en IAM se pueden administrar dosis en aumento (1-3 mg) hasta cada 5 min. Niños 0,05-0,1 mg/kg, máx. 15 mg/24 h.

– Perfus. IV continua: ads.: inicial 0,8-10 mg/h; mantenimiento, 0,8-80 mg/h; hasta 440 mg/h en exacerbaciones. Niños:, 0,04-0,07 mg/kg/h;.

• Epidural lumbar: 5 mg; si es preciso, máx. 10 mg/24 h.

• Formas de liberación normal de sulfato de morfina (sol. oral, comprimidos): > 13 años: inicial, 10-20 mg/4-6 h; 6-12 años: máx. 5-10 mg/4h; 1-6 años: máx. 2,5-5 mg/4h. No usar en < 1 año.

• Comp. liberación retardada cada 12 h, de sulfato de morfina: ads.: inicial, 30 mg/12h;

• Al pasar de tto. parenteral a oral incrementar dosis para compensar la reducción del efecto analgésico con vía oral.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad. Depresión respiratoria, presión intracraneal elevada, íleo paralítico, abdomen agudo, vaciado gástrico tardío, enf. obstructiva de vías aéreas, asma bronquial agudo, insuficiencia respiratoria, cianosis, hepatopatía aguda.

• Administración con IMAO (dr puede dar 2 sem tras interrumpir los imao.

• Embarazo. Lactancia. Administración preoperatoria o en las 1 ^as 24 h de postoperatorio.

• Niños < 1 año. Trastornos convulsivos. Intoxicación alcohólica aguda.

Advertencias y precauciones

• Reducir dosis en ancianos, hipotiroidismo, I.R., I.H., insuf. adrenocortical o shock.

• Precaución en trastornos convulsivos, hipotensión con hipovolemia, historial de abuso de sustancias, enf. del tracto biliar, pancreatitis, enf. inflamatoria intestinal, hipertrofia prostática, estreñimiento crónico, trastornos urogenitales, asma, y otros con disminución de la ventilación, cor pulmonare, taquicardia supraventricular.

• La suspensión brusca provoca s. de abstinencia.

• Riesgo de abuso, dependencia y tolerancia. Vía parenteral, disponer de equipos de reanimación.

Interacciones

– Crisis de hiper o hipotensión con: IMAO

– Depresión central aumentada por: tranquilizantes, anestésicos, hipnóticos, sedantes, fenotiazinas, antipsicóticos, bloqueantes neuromusculares, otros derivados morfínicos, antihistamínicos H1, alcohol.

– Incrementa actividad de anticoagulantes orales, relajantes musculares.

– Riesgo de estreñimiento severo con: antidiarreicos antiperistálticos, antimuscarínicos.

– Efecto bloqueado por la naloxona.

– Riesgo de hipotensión con: antihipertensivos, diuréticos.

Embarazo

– Produce dependencia física en feto y abstinencia neonatal. riesgo de depresión respiratoria neonatal.

Lactancia

– Evitar, se excreta en leche materna.

Reacciones adversas

• Confusión, insomnio, alteraciones del pensamiento, cefalea, contracciones musculares involuntarias, somnolencia, mareos, broncospasmo, disminución de la tos, dolor abdominal, anorexia, estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia, nauseas, vómitos, hiperhidrosis, rash, astenia, prurito. Depresión respiratoria. Retención urinaria.

Sobredosificación

• Si hay depresión respiratoria administrar 0,4-2 mg naloxona IV; puede repetirse cada 2-3 min según respuesta hasta un total de 10-20 mg.

FENTANILO

Mecanismo de acción

• Agonista opiáceo, produce analgesia y sedación por interacción con el receptor opioide µ, principalmente en SNC.

Derivados del fentanilo

• El fentanilo es el principal fármaco sintetizado artificialmente. Otroscomo (alfentanilo, remifentanilo, sufentanilo, carfentanilo) que presentan utilidad clínica. Todas ellas son potentes agonistas bastante selectivos de receptores μ.

• El alfentanilo es 10 veces más potente, indicado en analgesia quirúrgica.

• El remifentanilo es también un fármaco con elevada potencia analgésica, disponibles únicamente para administración intravenosa y uso hospitalario; agente útil en la analgesia quirúrgica, aunque ningún derivado presenta ventajas importantes sobre el fentanilo.

Indicaciones terapéuticas y Posología

– Ajustar individualmente.

– Vía oral. Comp. Sublingual y oral, en tto. de mantenimiento para dolor crónico oncológico. A dosis inicialde 50 a 100 ug, con aumento progresivo cada 4 a 6 horas.

– Transdérmico. Parches.

Tratamiento endovenoso

• Presentaciòn de fco ampolla de 0,5 mg(500ug) por 10 ml.

• Diluir en 100 cc de cloruro de sodio al 0,9% y administrar en bomba de infusiòn de acuerdo a necesidades o escala ramsay.

• Coadyuvante de la anestesia general: Cirugía menor: I.V., 2 mcg/kg de peso corporal (0.002 mg/kg) (0.04 ml/kg).

• Para la cirugía mayor: Dosis moderada: I.V., de 2 a 20 mcg/kg de peso corporal (de 0.002 a 0.02 mg/kg).

• Dosis elevada (para cirugía a corazón abierto o intervenciones neurológicas u ortopédicas complicadas que requieren anestesia prolongada y anulación de la respuesta al estrés): I.V., de 20 a 50 mg/kg de peso corporal (de 0.02 a 0.05 mg/kg).

Contraindicaciones

– En relación a hipnoanalgésicos.

Advertencias y precauciones

– En relación a hipnoanalgésicos

– Reducir dosis en insuficiencia hepática y renal

Interacciones

– En relación a hipnoanalgésicos.

– Concentración plasmática aumentada por: inhibidores potentes y moderados de CYP3A4 (ej. ritonavir, macrólidos, ketoconazol, itraconazol, fluconazol, nelfinavir, zumo de pomelo).

– Efecto parcialmente antagonizado y aumenta el riesgo de síntomas de retirada con: naloxona, pentazocina, butorfanol, buprenorfina, nalbufina.

Embarazo

– Cat. C. Utilizado en el parto causa depresión respiratoria en el neonato.

Lactancia

– Fentanilo se excreta en la leche humana y puede causar sedación y depresión respiratoria en el lactante. se suspenderá la lactancia hasta al menos 72 horas después de la última administración.

Sobredosificación

• Antagonista: naloxona (hidrocloruro) IV: 0,4-2 mg, en caso necesario repetir cada 2 ó 3 min; o bien, en perfusión continua de 2 mg en 500 ml de sol. ClNa (0,9%) o glucosa 5%. Si no es posible IV, administrar IM o subcutánea.

NALOXONA

Mecanismo de acción

Antagonista opiáceo puro derivado de oximorfona.

Indicaciones terapéuticas

Reversión total o parcial de la depresión respiratoria: inducida por narcóticos incluyendo la grave inducida por dextropropoxifeno y pentazocina, y del recién nacido causada por administración de opiodes a la madre durante el parto. Diagnóstico cuando existe sospecha de intoxicación aguda por narcóticos.

Posología

Intoxicación por narcóticos. IV: ads.: 0,4-2 mg, si no respuesta deseada, repetir cada 2-3 min; niños y neonatos: 0,01 mg/kg, si no resultara respuesta deseada, administrar 0,1 mg/kg.

De no ser posible IV utilizar IM o SC.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones

Pacientes con dependencia física a morfina y otros opioides, puede precipitar s. de abstinencia agudo.

– embarazo.

– Evitar mezclar con preparaciones que contengan bisulfito, metabisulfito, aniones de cadena larga o peso molecular elevado, solución de pH alcalino.

Efectos sobre la capacidad de conducir

– No conducir, durante al menos 24 horas, ya que el efecto de los opioides puede volver a aparecer.

Reacciones adversas

– Náuseas, vómitos, excitación, convulsiones, hipo e hipertensión, taquicardias, fibrilación ventricular y edema pulmonar.