Fentanilo

Mecanismo de acción

El fentanilo es un agonista opiáceo, produce analgesia y sedación por interacción con el receptor opioide µ, principalmente en SNC.

Derivados del fentanilo

• El fentanilo es el principal fármaco sintetizado artificialmente. Otroscomo (alfentanilo, remifentanilo, sufentanilo, carfentanilo) que presentan utilidad clínica. Todas ellas son potentes agonistas bastante selectivos de receptores μ.

• El alfentanilo es 10 veces más potente, indicado en analgesia quirúrgica.

• El remifentanilo es también un fármaco con elevada potencia analgésica, disponibles únicamente para administración intravenosa y uso hospitalario; agente útil en la analgesia quirúrgica, aunque ningún derivado presenta ventajas importantes sobre el fentanilo.

Indicaciones terapéuticas y Posología

– Ajustar individualmente.

– Vía oral. Comp. Sublingual y oral, en tto. de mantenimiento para dolor crónico oncológico. A dosis inicialde 50 a 100 ug, con aumento progresivo cada 4 a 6 horas.

– Transdérmico. Parches.

Tratamiento endovenoso

• Presentaciòn de fco ampolla de 0,5 mg(500ug) por 10 ml.

• Diluir en 100 cc de cloruro de sodio al 0,9% y administrar en bomba de infusiòn de acuerdo a necesidades o escala ramsay.

• Coadyuvante de la anestesia general: Cirugía menor: I.V., 2 mcg/kg de peso corporal (0.002 mg/kg) (0.04 ml/kg).

• Para la cirugía mayor: Dosis moderada: I.V., de 2 a 20 mcg/kg de peso corporal (de 0.002 a 0.02 mg/kg).

• Dosis elevada (para cirugía a corazón abierto o intervenciones neurológicas u ortopédicas complicadas que requieren anestesia prolongada y anulación de la respuesta al estrés): I.V., de 20 a 50 mg/kg de peso corporal (de 0.02 a 0.05 mg/kg).

Contraindicaciones

– En relación a hipnoanalgésicos.

Advertencias y precauciones

– En relación a hipnoanalgésicos

– Reducir dosis en insuficiencia hepática y renal

Interacciones

– En relación a hipnoanalgésicos.

– Concentración plasmática aumentada por: inhibidores potentes y moderados de CYP3A4 (ej. ritonavir, macrólidos, ketoconazol, itraconazol, fluconazol, nelfinavir, zumo de pomelo).

– Efecto parcialmente antagonizado y aumenta el riesgo de síntomas de retirada con: naloxona, pentazocina, butorfanol, buprenorfina, nalbufina.

Embarazo

– Cat. C. Utilizado en el parto causa depresión respiratoria en el neonato.

Lactancia

– Fentanilo se excreta en la leche humana y puede causar sedación y depresión respiratoria en el lactante. se suspenderá la lactancia hasta al menos 72 horas después de la última administración.

Sobredosificación

• Antagonista: naloxona (hidrocloruro) IV: 0,4-2 mg, en caso necesario repetir cada 2 ó 3 min; o bien, en perfusión continua de 2 mg en 500 ml de sol. ClNa (0,9%) o glucosa 5%. Si no es posible IV, administrar IM o subcutánea.