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Farmacocinetica de los Hipnoanalgesicos

sábado, 25 de febrero de 2017
Absorción vía oral (más lenta y con efecto mas duradero), también vía subcutanea, intramuscular. Administración endovenosa.

La distribución de la morfina se hace rápidamente y se concentra en el hígado, bazo, pulmones, riñón, músculo estriado, y cerebro.

No hay acumulación en los tejidos y a las 24 hs. la concentración es muy pequeña.

La metabolización es hepática y se hace a través de glucurono conjugación y sulfoconjugación, estos conjugados inactivos se encuentran en orina, y bilis.

La excreción se realiza por vía renal, principalmente, sobre todo las formas conjugada y en pequeñas cantidades activa.

El 90% de una dosis de morfina, se elimina en 48 hs. y el principal mecanismo es la filtración glomerular. También se eliminan por leche materna, aunque en pequeña cantidad.

La duración de la acción farmacológica de 10 mg. es de 4-5 hs. y en general para todos los opiodes. El comienzo de la acción es de 30 min. para la v.i.m., y de 60 min. para la v.s.c.

Efectos indeseables:

• náuseas, vómitos, constipación, incremento de la presión del tracto biliar, disforia y confusión mental. Ocasionalmente puede observarse excitación e insomnio, principalmente en la mujer.
• Son raros los fenómenos alérgicos.
• Existe un marcado incremento a las acciones de la morfina en recién nacidos por lo que su uso debe ser restringidos en esa edad y en el momento del parto.
• Los pacientes con asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica pueden verse agravados.

Interacciones con otras drogas:

• Los efectos depresores de la morfina pueden ser frecuentemente potenciados por los tranquilizantes mayores fenotiazínicos con el consiguiente riesgo de hipotensión ortostática lo mismo con los antidepresivos triciclicos e inhibidores de la MAO.

• La morfina incrementa el efecto depresor del alcohol y de los barbituricos.

• Las pequeñas dosis de anfetamina o cocaína aumenta los efectos de la morfina en grado sustancial, lo mismo que el antihistamínico hidroxina por vía intramuscular.

• Usos terapeúticos en general

• Analgesia en dolor severo agudo o crónico, en neurolepto analgesia o neuroleptoanestesia.