Es la anulación o disminución de la acción de un fármaco por la administración simultanea de otro. Existe el antagonismo farmacológico, fisiológico y por neutralización.
Antagonismo farmacológico
– Cuando el antagonista anula o disminuye el efecto del agonista al impedir la formación del complejo agonista receptor o la puesta en marcha de las reacciones secundarias a la formación de dicho complejo. Puede ser:
Antagonismo competitivo
– Al administrar dos fármacos de estructura similar, uno agonista y otro antagonista, ambos poseen la misma afinidad (unión al mismo receptor), el agonista posee actividad intrínseca (es el que ocasiona el efecto); el antagonista carece de actividad intrínseca (no produce efectos)
– Ambos fármacos compiten por el mismo receptor, también se les conoce como bloqueadores. Pueden ser:
Antagonismo competitivo reversible
– Unión del antagonista y receptor es reversible, el antagonista puede ser desplazado del receptor administrando dosis mayores del agonista. Ej. Atropina que bloquea receptores muscarínicos colinérgicos.
Antagonismo competitivo irreversible
– El antagonista se une al receptor por enlaces covalentes. Es insuperable, no se desplaza aumentando dosis mayores del agonista. Ej. Fenoxibenzamina que bloquea receptores alfa 1 y alfa 2 irreversiblemente.
Antagonismo no competitivo
Solo el agonista posee afinidad por el receptor y actividad intrínseca; el antagonista actúa en una zona distinta del receptor agonista, interfiriendo en la cascada que se pone en marcha tras la activación del receptor agonista. Puede ser reversible o irreversible. ej. Inhibidores de la bomba de protones a nivel de la bomba atpasa H+/k+ dependiente, que es la vía final de la secreción ácida.
Dualismo competitivo (antagonismo parcial)
Cuando se administra dos fármacos agonistas, uno parcial y otro total. Ambos tienen estructura semejante y la misma afinidad por el receptor (homodinámicos); pero tienen diferente actividad intrínseca; el agonista total provoca efecto máximo el parcial solo efecto de menor intensidad. Puede comportarse con efecto sinérgico (concentración mayor del parcial); o efecto antagónico (concentración menor del total).
Antagonismo fisiológico (funcional)
– Ocurre cuando dos agonistas de respuestas diferentes actúan en el mismo órgano efector a través de receptores diferentes, produciendo acciones opuestas que las contrarrestan. Tienen diferente estructura química, poseen distinta afinidad (unión a distintos receptores pero en el mismo órgano efector) y tienen efectos opuestos que se anulan mutuamente. Ej. Noradrenalina aumenta la frecuencia cardiaca al estimular receptores B 1 adrenérgicos en el corazón. La acetilcolina se opone a este efecto por estimulación de receptores colinérgicos muscarínicos M2 localizados en el corazón.
– Antagonismo por neutralización (antagonismo químico)
– Cuando dos fármacos experimentan una reacción química entre sí, lo que origina la pérdida del efecto farmacológico o tóxico de la sustancia activa. Ej. El antiácido o hidróxido de aluminio que neutraliza la secreción ácida. Importante en el campo de la farmacotoxicología.
Antidotismo
– Antagonismo cuando se refiere a venenos.
– Antídoto es la sustancia que impide o inhibe la acción de un tóxico o veneno. Existen:
– Antidotismo químico: dos fármacos se combinan dentro del cuerpo para convertirse en compuesto inactivo, anulandose el efecto tóxico. Ej. Dimercapol que se une al mercurio
– Antidotismo farmacológico: Antagonismo competitivo y no competitivo. Ej intoxicación alcohólica se da cafeína (antagonismo fisiológico)
Ventajas del antagonismo
Ayuda a evitar los efectos colaterales o adversos de uno e los fármacos. Por ej. Previo a la amigdalectomía se administra atropina para prevenir que luego al inyectar xilocaína se produzca reflejo el vómito y excesiva salivación.
