El mecanismo de acción de los antimigrañosos tiene gran similitud con neurotransmisores como la serotonina, la dopamina, y la adrenalina; ligándose a varios receptores actuando como agonista y antagonista en diferentes circuitos neuronales.
• Los efectos anti-jaquecosos se deben a la vasoconstricción de las arterias que rodean el cerebro mediante la unión al receptor 5-HT 1B presente en ellas, y por inhibición de la capacidad de transmisión nerviosa del V par( trigémino) gracias a los receptores 5-HT1D.
• La ergotamina también posee efectos sobre los receptores de la dopamina y la noradrenalina. Su acción sobre el receptor D2 de dopamina y el receptor 5-HT1A.
• Activación de receptores 5-HT1D. Ubicados en el nervio trigémino; su activación produce la inhibición de la liberación de mediadores nociceptivos y vasodilatadores que intervienen en la inflamación neurógena de vasos meníngeos.
• Además, la ergotamina estimula otros órganos con fibra muscular lisa, como el intestino; activa la zona quimiorreceptora gatillo del área postrema, provocando náuseas y vómitos, y el útero donde provoca acción oxitócica.
• El 66 % de la ergotamina administrada oralmente se absorve, pero solo menos del 1% es biodisponible, ya que la mayoría de la droga es metabolizada en el primer paso en el hígado, antes de llegar a la circulación sistémica.
• 1 mg de ergotamina es efectivo en la migraña, debido a algunos metabolitos con acción en la migraña.
• la biodisponibilidad es mayor por vía rectal o sublingual, o inhalatoria.
• Comprimidos, tartrato de ergotamina 1 mg
• Supositorios, tartrato de ergotamina 2 mg
• Supositorios, tartrato de ergotamina 2 mg
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